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GW 9578

GW 9578用途

GW9578是一种亚型选择性PPARα激动剂(小鼠和人类PPAR-α的EC50分别为5和50nM),具有强大的降血脂活性[1][2]。

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GW 9578名称

[ CAS 号 ]:
247923-29-1

[ 英文名 ]:
GW 9578

[英文别名 ]:

gsk9578
unii-h32abl87x4
gw 9578

GW 9578生物活性

[ 描述 ]:

GW9578是一种亚型选择性PPARα激动剂(小鼠和人类PPAR-α的EC50分别为5和50nM),具有强大的降血脂活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

mouse PPARα:5 nM (EC50)

h-PPARα:50 nM (EC50)

[体外研究]

GW9578对小鼠PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ具有活性,EC50分别为0.005、1.5和2.6μm。GW9578显示出对人类PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ的活性,EC50分别为0.05、1和1.4μm[2]。治疗CD8+T细胞系TK。1具有GW9578(10 nM-1μM；持续24小时)的细胞能够诱导相对荧光素酶活性量的剂量依赖性增加[3]。与对照细胞相比,用GW9578(10 nM-10μM；持续2小时)治疗小鼠T细胞胸腺瘤EL-4 T细胞可显著降低IL-2的产生[3]。

[参考文献]

[1]. P J Brown, et al. A ureido-thioisobutyric acid (GW9578) is a subtype-selective PPARalpha agonist with potent lipid-lowering activity. J Med Chem. 1999 Sep 23;42(19):3785-8.

[2]. Alexandre Trifilieff, et al. PPAR-alpha and -gamma but not -delta agonists inhibit airway inflammation in a murine model of asthma: in vitro evidence for an NF-kappaB-independent effect. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):163-71.

[3]. Dallas C Jones, et al. Nuclear receptor peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) is expressed in resting murine lymphocytes. The PPARalpha in T and B lymphocytes is both transactivation and transrepression competent. J Biol Chem. 2002 Mar 1;277(9):6838-45.

GW 9578物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
641.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₄F₂N₂O₃S

[ 分子量 ]:
492.622

[ 闪点 ]:
341.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
492.225830

[ PSA ]:
94.94000

[ LogP ]:
6.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.574

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GW 9578

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GW 9578生物活性

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