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GW 766994

GW 766994用途

GW 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。
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GW 766994名称

[ CAS 号 ]:
408303-43-5

[ 中文名 ]:
GW 766994

[ 英文名 ]:
GW 766994

[英文别名 ]:

GW 766994生物活性

[ 描述 ]:

GW 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR3:7.86 (pKi)


[体外研究]

GW 766994是一种特异性趋化因子受体-3(CCR3)拮抗剂,已进入哮喘和嗜酸细胞性支气管炎的临床试验[1]。 GW 766994(10μM)逆转CCL11诱导的CDK5活化,CDK5磷酸化,GSK3β和海马神经元中tau磷酸化的增加[2]。

[参考文献]

[1]. Neighbour H, et al. Safety and efficacy of an oral CCR3 antagonist in patients with asthma and eosinophilic bronchitis: a randomized, placebo-controlled clinical trial. Clin Exp Allergy. 2014 Apr;44(4):508-16.

[2]. Zhu C, et al. Targeting CCR3 to Reduce Amyloid-β Production, Tau Hyperphosphorylation, and Synaptic Loss in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Mol Neurobiol. 2017 Dec;54(10):7964-7978.


[相关活性小分子]

INCB3344 | Cenicriviroc | PF-4136309 | 6-甲基-1,1'-[2-(5-甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基]-螺[4H-3-1,1-苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮 | RS102895盐酸盐 | BX471 | TAK-779 | Vercirnon | MK-0812琥珀酸盐 | AZD2098 | CCX140 | INCB 3284 | ZK756326二盐酸盐 | CCR2-RA-[R] | BMS-813160

GW 766994物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
685.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H24Cl2N4O3

[ 分子量 ]:
451.346

[ 闪点 ]:
368.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
450.122559

[ LogP ]:
1.50

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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