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2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-5-(丙-2-炔-1-丙氧基)异吲哚啉-1,3-二酮

用途

Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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名称

[ CAS 号 ]:
2226303-74-6

[ 中文名 ]:
炔基官能化的沙利度胺

[ 英文名 ]:
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-5-(prop-2-yn-1-yloxy)isoindoline-1,3-dione

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成,是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

Cereblon[1]


[参考文献]

[1]. Crew, et al. Preparation of tau-protein targeting bifunctional compounds (PROTACS) as E3 ubiquitin ligase binding useful in treatment and prevention of diseases. United States, US20180125821 A1. 2018-05-10.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12N2O5

[ 分子量 ]:
312.28

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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