BT1718

BT1718用途

BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。
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BT1718名称

[ CAS 号 ]:
2227366-66-5

[ 英文名 ]:
BT1718

BT1718生物活性

[ 描述 ]:

BT1718是一种针对MT1-MMP的双环抗癌肽。BT1718使用MT1-MMP靶向肿瘤并促进细胞毒性有效载荷Mertansine(HY-19792)的递送。BT1718是KD值为3nM的自行车毒素缀合物。MT1-MP在多种晚期实体瘤中过表达,包括癌症三阴性(TNBC)、癌症非小细胞肺癌[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP14


[体外研究]

BT1718(IC50=1 nM,72小时)在 ATP终点测定实验中显示出对 HT-1080细胞细胞毒性[2]

[体内研究]

BT1718(10mg/kg,静脉注射, 每周三次) 在植入 MT1阳性 EBC-1细胞的小鼠的细胞衍生异种移植模型中显示出快速的肿瘤清除作用[2] BT1718(10mg/kg,静脉注射, 每周一次或每周两次) 在植入 MT1阳性的 HT-1080细胞的小鼠的细胞衍生异种移植模型中显示肿瘤完全清除作用[2] 动物模型：MT1阳性EBC-1细胞移植小鼠模型[2]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.),每周三次结果：显示快速、完全的肿瘤清除(EBC-1细胞),耐受性良好。动物模型：MT1阳性HT-1080细胞移植小鼠模型[2]剂量：1-10mg/kg给药：静脉注射(i.v.),每周一到两次结果：导致所有3只动物在23天内完全清除肿瘤,直到70天没有再生长。

[参考文献]

[1]. Gowland C, et al. Development of a LC-MS/MS method for the quantification of toxic payload DM1 cleaved from BT1718 in a Phase I study. Bioanalysis. 2021 Jan;13(2):101-113.  

[2]. Helen Harrison, et al. BT1718, a novel bicyclic peptide-maytansinoid conjugate targeting MT1-MMP for the treatment of solid tumors: Design of bicyclic peptide and linker selection.Cancer Research 77(13 Supplement) 2017 July:5144-5144

BT1718物理化学性质

[ 分子式 ]:
C159H218ClN31O47S5

[ 分子量 ]:
3511.39

相关化合物

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