TL13-12

TL13-12用途

TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

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TL13-12名称

[ CAS 号 ]:
2229037-04-9

[ 中文名 ]:
2-氯-3,4-二甲氧基苯甲酸

[ 英文名 ]:
TL 13-12

[英文别名 ]:

TL13-12生物活性

[ 描述 ]:

TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

[ 靶点 ]

IC50: 0.69 nM (ALK)[1]

[体外研究]

TL13-12(0-200nm；16h)分别在H3122细胞和Karpas 299细胞中以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-12(0-160nm；16h)以剂量依赖的方式降解Kelly和CHLA20细胞中ALK和aurora A蛋白的表达[1]。TL13-12(100nm；16h)显著抑制tariqdan诱导的CHLA20细胞ALK和Aurora A蛋白表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Kelly和CHLA20细胞浓度：0nm；20nm；40nm；60nm；80nm；100nm；140nm；160nm孵育时间：16h。结果：细胞内有降解行为。Western Blot分析[1]细胞株：CHLA20细胞浓度：100nm孵育时间：16h结果：ALK和Aurora A蛋白表达降低。

[参考文献]

[1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.

TL13-12物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₅H₅₃ClN₁₀O₁₀S

[ 分子量 ]:
961.481

[ 精确质量 ]:
960.335510

[ LogP ]:
1.06

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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TL13-12生物活性

TL13-12物理化学性质

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