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TL13-112

TL13-112用途

TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

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TL13-112名称

[ CAS 号 ]:
2229037-19-6

[ 英文名 ]:
TL 13-112

[英文别名 ]:

TL13-112生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

IC50: 0.14 nM (ALK)[1]

[体外研究]

TL13-112与小脑结合,IC50值为2.4um[1]。TL13-112(0.01μM-1μM；16h)在H3122细胞和Karpas 299细胞中分别以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-112(0.01μM-1μM；16小时)以剂量依赖方式抑制H3122、Karpas 299和Kelly细胞中PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞株：H3122和Karpas 299细胞浓度：0.01μM；0.05μM；0.1μM；0.5μM；1μM孵育时间：16h结果：1μM时ALK和Aurora A表达完全抑制；Western Blot分析[1]细胞株：H3122和karpas299细胞浓度：0.01μM；0.05μM；0.1μM；0.5μM；1μM孵育时间：16小时结果：PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A表达降低。

[参考文献]

[1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.

TL13-112物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₉H₆₀ClN₉O₁₀S

[ 分子量 ]:
1002.573

[ 精确质量 ]:
1001.387207

[ LogP ]:
3.02

[ 折射率 ]:
1.620

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

TL13-112安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi