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微管蛋白抑制剂1

微管蛋白抑制剂1用途

Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。
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微管蛋白抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
2237054-53-2

[ 中文名 ]:
微管蛋白抑制剂1

[ 英文名 ]:
Tubulin inhibitor 1

微管蛋白抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Tubulin[1]


[体外研究]

微管蛋白抑制剂1(化合物7a3)是微管蛋白抑制剂,占据秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合[1]。微管蛋白抑制剂1对SK-OV-3,MDA-MB-231,HeLa,A549,CT26和MCF-7细胞具有有效的抗增殖活性,IC50分别为16.7±3.0,31.4±0.7,32.8±2.9,67.0±分别为0.8,58.0±2.4和35.4±5.6 nM [1]。微管蛋白抑制剂1(40,80和160 nM)显着导致G2/M期细胞有丝分裂停滞,诱导SK-OV-3细胞凋亡[1]。

[体内研究]

微管蛋白抑制剂1(50 mg/kg,ip)耐受性良好,可显着降低携带SK-OV-3细胞的Balb/c裸鼠的肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Lai Q, et al. Design, synthesis and biological evaluation of a novel tubulin inhibitor 7a3 targeting the colchicine binding site. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:162-179.

微管蛋白抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24N2O4

[ 分子量 ]:
368.43

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