HIV-1 protease-IN-2

HIV-1 protease-IN-2用途

HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
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HIV-1 protease-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2248124-46-9

[ 英文名 ]:
HIV-1 protease-IN-2

HIV-1 protease-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[ 靶点 ]

IC50: 2.53 nM (HIV-1 protease)[1]


[体外研究]

HIV-1蛋白酶-IN-2(化合物10e)(100 nM)在100 nM处对野生型HIV-1有68%的抑制率【1】。HIV-1蛋白酶-IN-2(0-1000 nM)对DRV(达芦那韦)敏感或耐药的假型HIV-1具有抗病毒活性,HIV-1NL4-3和HIVRDRV的EC50分别为0.27µM和0.59µM【1】。

[参考文献]

[1]. Zhu M, et al. Preliminary SAR and biological evaluation of potent HIV-1 protease inhibitors with pyrimidine bases as novel P2 ligands to enhance activity against DRV-resistant HIV-1 variants. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111866.

HIV-1 protease-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H34N4O7S

[ 分子量 ]:
558.65

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