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SRX3207

SRX3207用途

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。
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SRX3207名称

[ CAS 号 ]:
2254693-15-5

[ 英文名 ]:
SRX3207

SRX3207生物活性

[ 描述 ]:

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

[体外研究]

SRX3207(10μmol/L)在[1]浓度下能阻断p-AKT。SRX3207在水中具有足够的溶解度(43μmol/L)[1]。

[体内研究]

SRX3207(10 mg/kg,口服)增加抗肿瘤免疫应答[1]。动物模型：将LLC或B16或B16-OVA或CT26(1×105)细胞皮下注射到同基因小鼠体内[1]。剂量：10mg/kg。给药：口服,从肿瘤达到100 mm3的第10天开始,直到第21天肿瘤被切除。结果：Syk在348位点和Y525/526位点磷酸化受阻。阻断免疫抑制MΦ极化。有效抑制肿瘤生长,提高生存率。

[参考文献]

[1]. Shweta Joshi, et al. Macrophage Syk–PI3Kγ Inhibits Antitumor Immunity: SRX3207, a Novel Dual Syk–PI3K Inhibitory Chemotype Relieves Tumor Immunosuppression. Molecular Cancer Therapeutics. 2020.

SRX3207物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H29N7O3S

[ 分子量 ]:
555.65

[ 储存条件 ]:
-20°C

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