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CHMFL-ABL-121

CHMFL-ABL-121用途

CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
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CHMFL-ABL-121名称

[ CAS 号 ]:
2270879-07-5

[ 中文名 ]:
CHMFL-ABL-121

[ 英文名 ]:
CHMFL-ABL-121

CHMFL-ABL-121生物活性

[ 描述 ]:

CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[ 靶点 ]

ABL wt:2 nM (IC50)


[体外研究]

CHMFL-ABL-121剂量依赖性地抑制BCRABL在K562(EC50 <10nM),MEG-01(EC50 <10nM)和KU812(EC50 <30nM)细胞中的Y245位点的自磷酸化,并且还显着阻断磷酸化。下游信号传导介体STAT5,CrkL和ErK [1]。 CHMFL-ABL-121在G0/G1期诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期[1]。

[参考文献]

[1]. Liu X, et al. Discovery of (E)-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)propanamide (CHMFL-ABL-121) as a highly potent ABL kinase inhibitor capable of overcoming a variety of ABL mutants including T315I for chronic myeloid leukemia. Eur J Med Chem. 2018 Dec 5;160:61-81.

CHMFL-ABL-121物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H31F3N6OS

[ 分子量 ]:
580.67

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