CXCR4 antagonist 5

CXCR4 antagonist 5用途

CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。
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CXCR4 antagonist 5名称

[ CAS 号 ]:
2304749-86-6

[ 英文名 ]:
CXCR4 antagonist 5

CXCR4 antagonist 5生物活性

[ 描述 ]:

CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4:8.8 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Zhu F, et al. Structural optimization of aminopyrimidine-based CXCR4 antagonists. Eur J Med Chem. 2020;187:111914.

CXCR4 antagonist 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H30N6

[ 分子量 ]:
366.50

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