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PDE9-IN-1

PDE9-IN-1用途

PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。

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PDE9-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2305087-92-5

[ 中文名 ]:
PDE9-IN-1

[ 英文名 ]:
PDE9-IN-1

PDE9-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE9A:8.7 nM (IC50)

[体外研究]

PDE9-IN-1在PDE家族中具有出色的选择性[1]。

[体内研究]

PDE9-IN-1(2.5和5.0 mg/kg;口服给药;每日21天)有效恢复学习和记忆功能[1]。动物模型：单侧颈总动脉闭塞(UCCAO)小鼠模型[1]剂量：2.5和5.0 mg/kg给药：口服给药;每日21天结果：显着减少了第6天的逃生潜伏时间,增加了平台区域交叉的频率,并恢复了学习和记忆功能。高剂量组可能改善小鼠的逃避潜伏期。

[参考文献]

[1]. Wu Y, et al. Discovery of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors against Phosphodiesterase-9, a Novel Target for the Treatment of Vascular Dementia. J Med Chem. 2019 Apr 25;62(8):4218-4224.

PDE9-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₃FN₆O₂

[ 分子量 ]:
362.40

PDE9-IN-1

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PDE9-IN-1生物活性

PDE9-IN-1物理化学性质

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