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富马酸二甲酯-2,3-D2同位素

富马酸二甲酯-2,3-D2同位素用途

富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。
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富马酸二甲酯-2,3-D2同位素名称

[ CAS 号 ]:
23057-98-9

[ 中文名 ]:
富马酸二甲酯-D2

[ 英文名 ]:
Dimethyl Fumarate-2,3-d2

[英文别名 ]:

富马酸二甲酯-2,3-D2同位素生物活性

[ 描述 ]:

富马酸二甲酯-d2是氘标记的富马酸二甲酯[1]。富马酸二甲酯(DMF)是一种口服活性和脑渗透Nrf2激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。富马酸二甲酯通过GSH耗竭/ROS增加/MAPKs激活途径诱导结肠癌癌症细胞凋亡,并诱导细胞自噬。富马酸二甲酯可用于多发性硬化症的研究[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.  

[3]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15187(10):5015-25.  

[4]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12286:131-40  

[5]. Xin Xie, et al. Dimethyl fumarate induces necroptosis in colon cancer cells through GSH depletion/ROS increase/MAPKs activation pathway. Br J Pharmacol. 2015 Aug172(15):3929-43.  

富马酸二甲酯-2,3-D2同位素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
193.0±0.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H6D2O4

[ 分子量 ]:
146.138

[ 闪点 ]:
91.1±0.0 °C

[ 精确质量 ]:
146.054810

[ PSA ]:
52.60000

[ LogP ]:
0.62

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.5±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.435

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 避光

富马酸二甲酯-2,3-D2同位素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 风险声明 (欧洲) ]:
21-38-41-43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37/39

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