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CP-544439

CP-544439用途

CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。
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CP-544439名称

[ CAS 号 ]:
230954-09-3

[ 中文名 ]:
4-[4-(4-Fluoro-phenoxy)-benzenesulfonylamino]-tetrahydro-pyran-4-carboxylic acid hydroxyamide

[ 英文名 ]:
CP-544439

[英文别名 ]:

CP-544439生物活性

[ 描述 ]:

CP-544439是一种口服有效的基质金属蛋白酶-13(MMP-13)抑制剂,IC50为0.75 nM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-13:0.75 nM (IC50)

MMP-12:0.24 nM (IC50)

MMP-1:420 nM (IC50)

MMP-2:1.6 nM (IC50)

MMP-3:16 nM (IC50)

MMP-8:1.4 nM (IC50)

MMP-9:12 nM (IC50)

MMP-14:7.4 nM (IC50)


[体内研究]

通过关节内注射重组人MMP-13诱导软骨胶原降解的仓鼠模型的体内研究表明,口服CP-544439可抑制软骨胶原降解,ED50为14 mg/kg,有效血浆浓度为0.5至1.0 g/ml[1]。

[参考文献]

[1]. Dalvie D, et al. Metabolism distribution and excretion of a matrix metalloproteinase-13 inhibitor, 4-[4-(4-fluorophenoxy)-benzenesulfonylamino]tetrahydropyran-4-carboxylic acid hydroxyamide (CP-544439), in rats and dogs: assessment of the metabolic profile of CP-544439 in plasma and urine of humans. Drug Metab Dispos. 2008;36(9):1869-1883.

[2]. Reiter LA, et al. Pyran-containing sulfonamide hydroxamic acids: potent MMP inhibitors that spare MMP-1. Bioorg Med Chem Lett. 2004;14(13):3389-3395.

CP-544439物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19FN2O6S

[ 分子量 ]:
410.41700

[ 精确质量 ]:
410.09500

[ PSA ]:
122.34000

[ LogP ]:
3.81350

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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