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SET2

SET2用途

SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。

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SET2作用

TRPV2（2型瞬时受体电位类香草酸）拮抗剂（IC50 = 0.46μM）。相对于HEK293细胞中表达的TRPV1，TRPV3和TRPV4具有选择性。在体外抑制溶血磷脂酸（LPA）诱导的前列腺癌细胞迁移。

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SET2名称

[ CAS 号 ]:
2313525-20-9

[ 中文名 ]:
SET2

[ 英文名 ]:
SET2

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SET2生物活性

[ 描述 ]:

SET2是一种选择性TRPV2拮抗剂(IC50=0.46μM)。SET2阻断TRP通道并抑制前列腺癌症细胞迁移。SET2降低溶血磷脂酸(LPA,一种TRPV2激活剂)诱导的细胞质钙增加[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TRPV2:0.46 μM (IC50)

[体外研究]

集2(20μM；24小时) 消除表达 TRPV2型的 300万人细胞的迁移[1]。集2(20μM；24小时) 抑制瞬时共转染 TRPV2型和 LPAR1的 hek293吨细胞中的 2-铅诱发电流[1]。集2(20μM；24小时) 抑制 LPA(0.1μM；3分钟) 诱导的细胞质钙增加和 LPA程序诱导的 300万人细胞迁移[1]。细胞迁移试验[1]细胞系：PC-3M前列腺癌细胞浓度：0、5μM、10μM和20μM培养时间：24小时和48小时结果：抑制PC-3M细胞的迁移,48小时时不抑制细胞活力。

[参考文献]

[1]. Chai H, et al. Structure-Based Discovery of a Subtype-Selective Inhibitor Targeting a Transient Receptor Potential Vanilloid Channel. J Med Chem. 2019 Feb 14;62(3):1373-1384.

SET2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁F₃N₄O₂S

[ 分子量 ]:
402.44

[ 储存条件 ]:
-20°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.24, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.12, 最高浓度(mM): 50