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MRTX849

MRTX849用途

MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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MRTX849名称

[ CAS 号 ]:
2326521-71-3

[ 英文名 ]:
Adagrasib(MRTX849)

MRTX849生物活性

[ 描述 ]:

MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[ 靶点 ]

KRAS G12C[1]


[体外研究]

在细胞系中,MRTX849抑制携带KRASG12C突变的细胞的生长和活力,但不抑制具有其他突变形式或野生型KRAS的细胞[2]。

[体内研究]

MRTX849抑制携带该突变的细胞系中的KRASG12C信号传导,并导致广谱KRASG12C动物模型中的肿瘤消退[2]。

[参考文献]

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.

[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.

MRTX849物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H35ClFN7O2

[ 分子量 ]:
604.12

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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