CTP Synthetase-IN-1

CTP Synthetase-IN-1用途

CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
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CTP Synthetase-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2338811-71-3

[ 英文名 ]:
CTP Synthetase-IN-1

CTP Synthetase-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 32 nM (human CTPS1) and 18 nM (human CTPS2)[1]


[体外研究]

CTP合成酶IN-1(化合物27)分别以27 nM、23 nM、26 nM和33 nM的IC50值抑制大鼠CTPS1、大鼠CTPPS2、小鼠CTPS1和小鼠CTPS2[1]。

[体内研究]

CTP合成酶IN-1(化合物27；10-50 mg/kg；p.o；每天两次；持续18天)在胶原诱导的关节炎(CIA)模型中显示出显著的药理学反应[1]。动物模型：小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型[1]剂量：10mg/kg和50mg/kg给药：p.o；每天两次；结果：改善了疾病严重程度的具体指标。

[参考文献]

[1]. Andrew Novak, et al. Discovery and Optimization of Potent and Orally Available CTP Synthetase Inhibitors for Use in Treatment of Diseases Driven by Aberrant Immune Cell Proliferation. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16640-16650.  

CTP Synthetase-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19F3N6O3S2

[ 分子量 ]:
512.53

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