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阿卡宁

阿卡宁用途

阿尔坎宁是肿瘤特异性丙酮酸激酶-M2(PKM2)的有效特异性抑制剂。阿尔坎宁不抑制PKM1和丙酮酸激酶-L(PKL)。阿尔坎宁是一种潜在的抗癌剂[1]。

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阿卡宁名称

[ CAS 号 ]:
23444-65-7

[ 中文名 ]:
阿卡宁

[ 英文名 ]:
Shikalkin

[英文别名 ]:

SHIKALKIN
Arnebin-4
Alkannin
(±)-Alkannin

阿卡宁生物活性

[ 描述 ]:

阿尔坎宁是肿瘤特异性丙酮酸激酶-M2(PKM2)的有效特异性抑制剂。阿尔坎宁不抑制PKM1和丙酮酸激酶-L(PKL)。阿尔坎宁是一种潜在的抗癌剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[体外研究]

阿尔康宁是PKM2的一种有效且特异的抑制剂,PKM2是一种决定糖酵解最后一个限速步骤的酶,对癌细胞的增殖和存活至关重要。在没有D-果糖-1,6-二磷酸(FBP)的情况下,阿尔坎宁的IC50为0.3 μM.存在FBP时(125 μM),其IC50为0.9 μM。阿尔坎宁有效抑制主要表达PKM2的癌细胞的糖酵解通量[1]。阿尔卡宁(2.5-20 1)抑制细胞内葡萄糖的消耗[1μM]。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7和A549表达PKM2,但不表达PKM1,PKL浓度：0-20 μM培养时间：1 小时结果：以浓度依赖性方式抑制细胞糖酵解速率。

[参考文献]

[1]. J Chen, et al. Shikonin and its analogs inhibit cancer cell glycolysis by targeting tumor pyruvate kinase-M2. Oncogene. 2011 Oct 20;30(42):4297-306.

阿卡宁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
567.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
149°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₆O₅

[ 分子量 ]:
288.295

[ 闪点 ]:
311.0±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
288.099762

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
4.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.642

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

阿卡宁毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QL8000000

CHEMICAL NAME :: 1,4-Naphthoquinone, 5,8-dihydroxy-6-(1-hydroxy-4-methyl-3-pentenyl)-, (-)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 23444-65-7

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 3213296

LAST UPDATED :: 199801

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C16-H16-O5

MOLECULAR WEIGHT :: 288.32

WISWESSER LINE NOTATION :: L66 BV EVJ CYQ2YU1&1 GQ JQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NAHRAR Nahrung. Chemistry, Biochemistry, Microbiology, Technology, Nutrition. (Akademie-Verlag GmBH, Postfach 1233, Berlin DDR-1086, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1957- Volume(issue)/page/year: 15,505,1971

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 3 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NAHRAR Nahrung. Chemistry, Biochemistry, Microbiology, Technology, Nutrition. (Akademie-Verlag GmBH, Postfach 1233, Berlin DDR-1086, Ger. Dem. Rep.) V.1- 1957- Volume(issue)/page/year: 15,505,1971

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阿卡宁安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 海关编码 ]:
2914690090

阿卡宁海关

[ 海关编码 ]: 2914690090

[ 中文概述 ]:
2914690090 其他醌. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ Summary ]:
2914690090 other quinones。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:5.5%。General tariff:30.0%

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