Pomalidomide-amido-C1-Br

Pomalidomide-amido-C1-Br用途

Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
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Pomalidomide-amido-C1-Br名称

[ CAS 号 ]:
2351106-38-0

[ 英文名 ]:
Pomalidomide-amido-C1-Br

Pomalidomide-amido-C1-Br生物活性

[ 描述 ]:

Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

[ 靶点 ]

Cereblon


[体外研究]

pomalidimide-amido-C1-Br(化合物6)可用于设计B-Raf-PROTAC降解剂PROTAC-B-Raf降解剂1(化合物2)。PROTAC B-Raf降解因子1可通过诱导细胞凋亡而有效杀伤癌细胞。作为一种B-Raf降解剂,PROTAC B-Raf降解剂1可以通过招募泛素-蛋白酶体系统加速B-Raf的降解,并进一步影响B-Raf下游蛋白Mcl-1的表达[1]。

[参考文献]

[1]. Chen H, et al. Pomalidomide hybrids act as proteolysis targeting chimeras: Synthesis, anticancer activity and B-Raf degradation. Bioorg Chem. 2019 Jun;87:191-199.

Pomalidomide-amido-C1-Br物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H12BrN3O5

[ 分子量 ]:
394.18

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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