JNK3 inhibitor-2

JNK3 inhibitor-2用途

JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。
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JNK3 inhibitor-2名称

[ CAS 号 ]:
2366264-18-6

[ 英文名 ]:
JNK3 inhibitor-2

JNK3 inhibitor-2生物活性

[ 描述 ]:

JNK3抑制剂-2是一种有效和选择性的JNK3抑制物,对于JNK1、JNK2和JNK3,其IC50值分别大于100、>100和0.25µM。JNK3抑制剂-2显示DDR1和EGFR(T790M,L858R)抑制[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 盘基蛋白结构域受体

[ 靶点 ]

JNK1:>100 μM (IC50)

JNK2:>100 μM (IC50)

JNK3:0.25 μM (IC50)


[体外研究]

JNK3抑制剂-2(化合物J46)在30μM和100μM时分别对JNK2α2显示30%和60%的抑制[1]。JNK3抑制剂-2显示出对DDR1和EGFR(T790M,L858R)的抑制能力,IC50分别为0.16和0.37µM[1]。

[参考文献]

[1]. Dou X, et al. Rational modification, synthesis and biological evaluation of 3,4-dihydroquinoxalin-2(1H)-one derivatives as potent and selective c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112445.

JNK3 inhibitor-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H14N2O2

[ 分子量 ]:
314.34

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