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苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮

苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮用途

AHR激动剂3是一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或凋亡。AHR激动剂3通过AHR抑制三阴性乳腺癌症(TNBC)干细胞生长,同时对正常人原代细胞表现出最小的细胞毒性,可用于癌症研究[1]。

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苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮名称

[ CAS 号 ]:
23749-58-8

[ 中文名 ]:
苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮

[ 英文名 ]:
7H-Benzimidazo[2,1-a]benzo[de]isoquinolin-7-one

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

7-H-benzimidazo<2,1-a>benzo<d,e>isoquinolin-7-one
Luminogren
EINECS 245-865-7
Luminor 2
Luminor Yellow Green 490RT
Luminophor 2
Naphthoylenebenzimidazole
solvent yellow 184

苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

[体外研究]

AHR激动剂3(类似物523)(10μ；24小时或2-3周)可诱导 AhR WT和 AhR KO的 MDA-MB-468细胞周期停滞并抑制克隆生成[1] AHR激动剂3(0-10μΜ；72小时) 可使乳腺癌细胞,而非正常乳腺上皮细胞或非致瘤细胞发生 AhR依赖性凋亡和生长抑制,并通过 AhR抑制 TNBC干细胞生长[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：AhR WT和AhR KO MDA-MB-468细胞浓度：10 nM培养时间：24小时或2-3周结果：诱导短期(24小时)治疗的AhR依赖性S+G2/M期阻滞。完全表现出AhR表达细胞的克隆原性,同时对AhR缺陷细胞表现出最小的影响。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-468细胞、MCF10A、HEK293T和正常原代人成纤维细胞浓度：0-10μΜ孵育时间：48-72小时结果：人乳腺上皮细胞(HMEC)、非恶性乳腺上皮细胞系在癌细胞而非正常细胞中诱导AhR依赖性细胞凋亡和生长抑制。通过AhR抑制TNBC干细胞生长。

[参考文献]

[1]. Elson DJ, et.al. Induction of Aryl Hydrocarbon Receptor-Mediated Cancer Cell-Selective Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer Cells by a High-Affinity Benzimidazoisoquinoline. ACS Pharmacol Transl Sci. 2023 Jun 7;6(7):1028-1042.

苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4g/cm3

[ 沸点 ]:
613.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₀N₂O

[ 分子量 ]:
270.28

[ 闪点 ]:
324.9ºC

[ 精确质量 ]:
270.07900

[ PSA ]:
34.37000

[ LogP ]:
3.59190

[ 蒸汽压 ]:
5.41E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.777

苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DD5380000

CHEMICAL NAME :: 7H-Benzimidazo(2,1-a)benz(de)isoquinolin-7-one

CAS REGISTRY NUMBER :: 23749-58-8

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0243687

LAST UPDATED :: 199709

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C18-H10-N2-O

MOLECULAR WEIGHT :: 270.30

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 660 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - hemorrhage Behavioral - muscle weakness Gastrointestinal - other changes

REFERENCE :: GISAAA Gigiena i Sanitariya. For English translation, see HYSAAV. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1936- Volume(issue)/page/year: 51(1),89,1986 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 15 gm/kg/30D-I

TOXIC EFFECTS :: Liver - liver function tests impaired Kidney, Ureter, Bladder - other changes Related to Chronic Data - death

REFERENCE :: GISAAA Gigiena i Sanitariya. For English translation, see HYSAAV. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1936- Volume(issue)/page/year: 51(1),89,1986

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苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

苯并咪唑并[2,1-A]苯并[D,E]异奎千酮-7-酮海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%