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MS170

MS170用途

MS170是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS170消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为32 nM。MS170分别以1.3nM、77nM和6.5nM的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。

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MS170名称

[ CAS 号 ]:
2376136-61-5

[ 英文名 ]:
MS170

MS170生物活性

[ 描述 ]:

MS170是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS170消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为32 nM。MS170分别以1.3nM、77nM和6.5nM的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

Akt1:1.3 nM (Kd)

Akt2:77 nM (Kd)

Akt3:6.5 nM (Kd)

CRBN-DDB1

[体外研究]

Cereblon(CRBN)-补充降解剂MS170是一种有效的AKT降解剂,没有“挂钩效应”。MS170选择性地诱导AKT蛋白降解,抑制下游信号传导,抑制癌细胞增殖。MS170浓度和时间依赖性地通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导AKT降解[1]。MS170(10 nM-10μM)有效抑制多种癌细胞系的增殖[1]。MS170(1 nM-10μM)浓度依赖性地消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为32±18 nM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：5天结果：GI50分别为0.7±0.2μM、7.4±2.2μM和5.7±2.4μM,抑制BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞的生长。Western Blot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：1nm、3nm、10nm、30nm、100nm、300nm、1μM、3μM和10μM培养时间：24小时结果：潜在诱导AKT降解。

[体内研究]

MS170(单次腹腔注射,剂量为50 mg/kg)可通过IP注射在小鼠体内生物利用[1]。动物模型：雄性瑞士白化小鼠[1]剂量：单次50mg/kg(药代动力学分析)给药：IP注射超过8小时结果：小鼠PK研究中的生物利用度。Cmax为1。2小时时为4μM。

[参考文献]

[1]. Yu X, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Potent, Selective, and Bioavailable AKT Kinase Degraders. J Med Chem. 2021;64(24):18054-18081.

MS170物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₅H₅₆ClN₉O₇

[ 分子量 ]:
870.44

MS170

MS170用途

MS170名称

MS170生物活性

MS170物理化学性质

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