UCK2 Inhibitor-3

UCK2 Inhibitor-3用途

UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。
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UCK2 Inhibitor-3名称

[ CAS 号 ]:
2376687-49-7

[ 英文名 ]:
UCK2 Inhibitor-3

UCK2 Inhibitor-3生物活性

[ 描述 ]:

UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

IC50: 16.6 μM (UCK2); 56 μM (DNA polymerase η); 16 μM (DNA polymerase κ)[1]


[体外研究]

二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),哺乳动物从头合成嘧啶的限速酶。UCK2可以在一定程度上弥补DHODH,在受感染或快速分裂的细胞中用于尿苷挽救。DHODH抑制具有抗病毒和抗癌意义,而UCK2抑制剂-3在存在和不存在DHODH抑制剂的情况下抑制细胞中的核苷挽救[1]。UCK2抑制剂-3(化合物135416439)是一种针对嘧啶挽救酶的抑制剂,与尿苷和ATP无竞争性,Ki值分别为13μM和12μM[1]。UCK2抑制剂-3(50μM)抑制UCK2,抑制率为31.3%[1]。

[参考文献]

[1]. Okesli-Armlovich A, et al. Discovery of small molecule inhibitors of human uridine-cytidine kinase 2 by high-throughput screening. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Sep 15;29(18):2559-2564.  

UCK2 Inhibitor-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H13BrFN5O2S

[ 分子量 ]:
474.31

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