SCR130

SCR130用途

SCR130是一种基于SCR7的DNA非同源末端连接(NHEJ)抑制剂。SCR130以连接酶IV依赖的方式抑制DNA末端连接。SCR130对连接酶IV具有特异性,对连接酶III和连接酶I介导的连接几乎没有影响。SCR130诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。

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SCR130名称

[ CAS 号 ]:
2377858-38-1

[ 英文名 ]:
SCR130

SCR130生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[体外研究]

SCR130(7-21μM；48小时)晚期和早期凋亡细胞数量增加。SCR130通过内源性和外源性途径诱导细胞凋亡。SCR130增加p-p53、BCL2和MCL1的表达,细胞色素C、BAX和BAK也增加。还观察到半胱天冬酶8的激活、FAS和SMAC-DIABLO蛋白表达的增加[1]。SCR130(48小时)在Reh、HeLa、CEM、Nalm6和N114细胞中表现出细胞毒性,IC50值分别为14.1μM、5.9μM、6.5μM、2.2μM和11μM[1]。在联合给药的Reh和Nalm6细胞系中,SCR130可通过诱导增强的细胞死亡来增强辐射(0.5和1 Gy)的效应[1]。SCR130阻断内源性NHEJ导致未修复DNA断裂的累积。用SCR130治疗可抑制内源性NHEJ,通过激活凋亡途径导致DNA双链断裂(DSB)积累和细胞死亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：Reh细胞浓度：7μM、14μM和21μM培养时间：48小时结果：晚期和早期凋亡细胞数量呈浓度依赖性增加。Western Blot分析[1]细胞系：Reh细胞浓度：7μM、14μM和21μM培养时间：48小时结果：显示pATM水平的浓度依赖性增加以及通过磷酸化激活p53。

[参考文献]

[1]. Ujjayinee Ray, et al. Identification and characterization of novel SCR7-based small-molecule inhibitor of DNA end-joining, SCR130 and its relevance in cancer therapeutics. Mol Carcinog. 2020 Jun;59(6):618-628.

SCR130物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₃Cl₂N₃O₂S

[ 分子量 ]:
418.30

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

SCR130安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi