Pelecopan

Pelecopan用途

Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
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Pelecopan名称

[ CAS 号 ]:
2378380-49-3

[ 英文名 ]:
Pelecopan

Pelecopan生物活性

[ 描述 ]:

Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 14.3 nM (Complement factor D)[1]


[体外研究]

BCX9930对纯化的人因子D具有有效的、高度特异性的抑制活性,IC50值为14.3nM,并且还抑制其对与C3b结合的因子B的蛋白水解活性,IC5028.1nM。BCX9930在体外完全阻断PNH细胞的溶血(兔红细胞的IC50值为29.5nM),并抑制C3片段在PNH红细胞上的积累。BCX9930抑制恒河猴体内AP活性[1][3]。

[参考文献]

[1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)

[2]. AustinKulasekararajMD MRCP, FRCPath, et al. BCX9930, a Potent, Selective, Oral Factor D Inhibitor, Demonstrates Proof-of-Concept As Monotherapy in Patients with Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH). Blood (2020) Volume 136, Supplement 1, 5 November 2020, Pages 14-15

[3]. XilinChenMDPhD, et al. Preclinical Characterization of BCX9930, a Potent Oral Complement Factor D Inhibitor, Targeting Alternative Pathway-Mediated Diseases Including Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH). Blood (2020) Volume 136, Supplement 1, 5 November 2020, Page 32.

Pelecopan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H19FN2O4

[ 分子量 ]:
406.41

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