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HPK1-IN-22

HPK1-IN-22用途

HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。
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HPK1-IN-22名称

[ CAS 号 ]:
2380300-79-6

[ 英文名 ]:
HPK1-IN-22

HPK1-IN-22生物活性

[ 描述 ]:

HPK1-IN-22(化合物ZYF0033)是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,基于MBP蛋白的磷酸化抑制,其IC50小于10 nM。HPK1-IN-22降低SLP76(丝氨酸376)的磷酸化。HPK1-IN-22促进抗癌免疫反应。在4T-1同基因小鼠模型中,HPK1-IN-22抑制肿瘤生长并导致DC、NK细胞和CD107a+CD8+T细胞的肿瘤内浸润增加,但调节性T细胞、PD-1+CD8+T细胞、TIM-3+CD8+T细胞和LAG3+CD8+T细胞的浸润减少【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

HPK1:<10 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Jingwen Si, et al. Hematopoietic Progenitor Kinase1 (HPK1) Mediates T Cell Dysfunction and Is a Druggable Target for T Cell-Based Immunotherapies. Cancer Cell. 2020 Oct 12;38(4):551-566.e11.

HPK1-IN-22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H30N4O2S

[ 分子量 ]:
462.61

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