PI3KC2α-IN-3

PI3KC2α-IN-3用途

PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
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PI3KC2α-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2397679-88-6

[ 英文名 ]:
PI3KC2α-IN-3

PI3KC2α-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PI3KC2α:126 nM (IC50)

PI3KC2β:>10 μM (IC50)

PI3KC2γ:>10 μM (IC50)


[体外研究]

PI3KC2α-IN-3(PITCOIN3,30 nM-1 mM,HEK293T细胞裂解物)在靶向PI3KC2α方面具有高度选择性,但没有其他人激酶(Kinobead分析法)[1]。PI3KC2α-IN-3(100μM,20 h)在HeLa细胞中没有检测到细胞毒性[1]。PI3KC2α-IN-3(6 h)阻断eGFP–SNX9诱导的HeLa细胞质膜微管化(EC50:4.6μM)[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)会导致Cos7细胞中网织红介导的转铁蛋白内吞受损[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)抑制内体PI(3)P合成[1]。PI3KC2α-IN-3(20μM,6 h)损害小鼠静息血小板的血小板膜和血栓形成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Cos7细胞浓度：20μM孵育时间：6小时结果：降低内体PI(3)P,并降低PI(3)P结合效应物早期内体抗原1(EEA1)的内体膜募集。

PI3KC2α-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H23N7O4S3

[ 分子量 ]:
593.70

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