PI3KC2α-IN-1
PI3KC2α-IN-1用途
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
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PI3KC2α-IN-1名称
[ CAS 号 ]:
2397679-87-5
[ 英文名 ]:
PI3KC2α-IN-1
PI3KC2α-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3KC2α:95 nM (IC50)
PI3KC2β:5700 nM (IC50)
PI3KC2γ:860 nM (IC50)
[体外研究]
PI3KC2α-IN-1(PITCOIN1,30 nM-1 mM,HEK293T细胞裂解物)在靶向PI3KC2α方面具有高度选择性,但没有其他人激酶(Kinobead分析法)[1]。PI3KC2α-IN-1(100μM,20 h)在HeLa细胞中没有检测到细胞毒性[1]。PI3KC2α-IN-1(6 h)阻断eGFP–SNX9诱导的HeLa细胞质膜微管化(EC50:5μM)[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)会导致Cos7细胞中网织红介导的转铁蛋白内吞受损[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)抑制内体PI(3)P合成[1]。PI3KC2α-IN-1(20μM,6 h)损害小鼠静息血小板的血小板膜和血栓形成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Cos7细胞浓度：20μM孵育时间：6小时结果：降低内体PI(3)P,并降低PI(3)P结合效应物早期内体抗原1(EEA1)的内体膜募集。
PI3KC2α-IN-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H16N6O2S2
[ 分子量 ]:
424.50
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