ATX inhibitor 5
ATX inhibitor 5用途
ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
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ATX inhibitor 5名称
[ CAS 号 ]:
2402772-45-4
[ 英文名 ]:
ATX inhibitor 5
ATX inhibitor 5生物活性
[ 描述 ]:
ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Autotaxin
[体外研究]
ATX抑制剂5显示出抗增殖活性,IC50s分别为1.21和0.78μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:CFs和t-HSC/Cl-6细胞浓度:0.0001、0.01、1、100、10000微米培养时间:48小时结果:显示对CFs和t-HSC/Cl-6细胞的活性,IC50s分别为1.21和0.78微米。
[体内研究]
ATX抑制剂5(20-40 mg/kg;p.o.;每日一次,持续两周)显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平[1]。动物模型:雄性Konmin小鼠(8周龄,22-25g)[1]剂量:20、40mg/kg,口服;每日1次,连续2周。结果:显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平。
[参考文献]
ATX inhibitor 5物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H18ClF3N6O
[ 分子量 ]:
474.87
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