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ATX inhibitor 5

ATX inhibitor 5用途

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
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ATX inhibitor 5名称

[ CAS 号 ]:
2402772-45-4

[ 英文名 ]:
ATX inhibitor 5

ATX inhibitor 5生物活性

[ 描述 ]:

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Autotaxin


[体外研究]

ATX抑制剂5显示出抗增殖活性,IC50s分别为1.21和0.78μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：CFs和t-HSC/Cl-6细胞浓度：0.0001、0.01、1、100、10000微米培养时间：48小时结果：显示对CFs和t-HSC/Cl-6细胞的活性,IC50s分别为1.21和0.78微米。

[体内研究]

ATX抑制剂5(20-40 mg/kg；p.o.；每日一次,持续两周)显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平[1]。动物模型：雄性Konmin小鼠(8周龄,22-25g)[1]剂量：20、40mg/kg,口服；每日1次,连续2周。结果：显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平。

[参考文献]

[1]. Jiang N, et al.Optimization and evaluation of novel tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives as ATX inhibitors for cardiac and hepatic fibrosis.Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111904.

ATX inhibitor 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H18ClF3N6O

[ 分子量 ]:
474.87

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