Topoisomerase IIα-IN-2

Topoisomerase IIα-IN-2用途

拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。
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Topoisomerase IIα-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2407521-90-6

[ 英文名 ]:
Topoisomerase IIα-IN-2

Topoisomerase IIα-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

拓扑异构酶Ⅱα-IN-2(化合物5)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶Ⅱα-IN-2对人癌细胞株具有很高的抗增殖活性。拓扑异构酶IIα-IN-2可显著诱导DNA损伤并将癌细胞阻滞在G2/M期[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

topoisomerase II alpha

topoisomerase II beta


[体外研究]

拓扑异构酶IIα-IN-2(化合物5)在癌细胞系(CCRF-CEM、CCRF-SB、MT-4、HT-29、MCF-7、HeLa、ACHN、SKMEL-28和G-361)中显示出抗增殖活性,IC50值分别为0.003、0.005、0.006、0.004、0.003、0.005、0.005、0.002和0.006μM【1】。

[参考文献]

[1]. Pedatella S, et al. Antitumor agents 7. Synthesis, antiproliferative activity and molecular modeling of new l-lysine-conjugated pyridophenoxazinones as potent DNA-binding ligands and topoisomerase IIα inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111960.

Topoisomerase IIα-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20N4O5

[ 分子量 ]:
420.42

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