SPR206 acetate

SPR206 acetate用途

SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。

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SPR206 acetate名称

[ CAS 号 ]:
2408422-41-1

[ 英文名 ]:
SPR206 acetate

SPR206 acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC: 0.125 mg/L (Pseudomonas aeruginosa Pa14) and 0.125 mg/L (Acinetobacter baumannii NCTC13301)[1][2]

[体外研究]

SPR206对革兰氏阴性菌具有很强的抗菌性能。SPR206对大肠杆菌IHMA558090、大肠杆菌ATCC 25922、肺炎克雷伯菌ATCC 13882、铜绿假单胞菌ATCC 27853、鲍曼A.NCTC13424和A.Baumanni ATCC 19003的MIC值分别为8 mg/L、0.125 mg/L、0.25 mg/L、0.06 mg/L和0.125 mg/L,细胞毒性较低[1]。

[体内研究]

SPR206(0.125-30mg/kg；静脉注射或皮下注射；每8小时或每4小时；持续16小时或24小时；中性粒细胞减少小鼠)治疗减轻肺组织和大腿模型中Pa14和NCTC13301的负担[2]。动物模型：中性粒细胞减少小鼠感染Pa14或NCTC13301[2]剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、30 mg/kg(静脉注射)；0.125 mg/kg、0.5 mg/kg、1 mg/kg、4 mg/kg(皮下注射)给药：静脉注射或皮下注射；每8小时或每4小时；16小时或24小时结果：肺组织中,将Pa14和NCTC13301的负荷降低了1.5和3.6 log10 CFU/mL。在大腿模型中,Ab13301的负荷降低了3.4和4.3 log10 CFU/g。

[参考文献]

[1]. Brown P, et al. Design of Next Generation Polymyxins with Lower Toxicity: The Discovery of SPR206. ACS Infect Dis. 2019 Oct 11;5(10):1645-1656.

[2]. L. Grosser, et al. In Vivo Efficacy of SPR206 in Murine Lung and Thigh Infection Models Caused by Multidrug Resistant Pathogens Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter baumanii. Poster-139 ASM ESCMID 2018 Lisbon, Portugal.

[3]. Noushin Akhoundsadegh, et al. Outer Membrane Interaction Kinetics of New Polymyxin B Analogs in Gram-Negative Bacilli. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Sep 23;63(10):e00935-19.

SPR206 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₂H₈₂ClN₁₅O_12.xC₂H₄O₂

SPR206 acetate

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SPR206 acetate生物活性

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