Cimpuciclib tosylate

Cimpuciclib tosylate用途

甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。
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Cimpuciclib tosylate名称

[ CAS 号 ]:
2408872-84-2

[ 英文名 ]:
Cimpuciclib tosylate

Cimpuciclib tosylate生物活性

[ 描述 ]:

甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK4:0.49 nM (IC50)

CDK6:9.56 nM (IC50)


[体外研究]

Cimpuciclib(实例63,141.2 nM,6天)tosylate抑制colo205细胞的增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Colo205细胞浓度：0-500 nM,约培养时间：6天结果：抑制细胞增殖,IC50值为141.2 nM。

[体内研究]

Cimpuciclib(实例63,50 mg/kg,口服灌胃,每周两次)tosylate抑制colo205荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。Cimpuciclib(大鼠为5 mg/kg,colo205荷瘤小鼠为50 mg/kg,口服)对甲苯磺酸盐代谢速度较慢,在血浆中保持高浓度[1]。动物模型：Colo205荷瘤小鼠[1]剂量：50 mg/kg,每周2次给药：口服灌胃结果：抑制肿瘤生长93.63%动物模型：大鼠,Colo205肿瘤荷瘤小鼠[1]剂量：大鼠5 mg/kg,Colo205肿瘤荷瘤鼠50 mg/kg。服用：口服结果：Cimpuciclib的药代动力学特征(实例63)。剂量Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-24(ng/mL•h)t1/2(h)5 mg/kg(大鼠)559.7 6 5414 2.4 50 mg/kg(小鼠)7960 1 136782 14.8

[参考文献]

[1]. Liu Shiqiang, et al. Preparation of benzimidazole compound as kinase inhibitor. Patent WO 2018045956.

Cimpuciclib tosylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C37H43FN8O4S

[ 分子量 ]:
714.85

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