CDK2-IN-12

CDK2-IN-12用途

CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。
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CDK2-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
2410402-88-7

[ 英文名 ]:
CDK2-IN-12

CDK2-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

CDK2-IN-12(化合物10b)是一种有效的CDK2抑制剂,IC50为11.6μM。CDK2-IN-12抑制hCA(碳酸酐酶)亚型I、II、IX和XII,KI值为3534638.4、44.3和48.8nm。CDK2-IN-12具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

CDK2:11.6 μM (IC50)

CDK9:>12.5 μM (IC50)


[体外研究]

CDK2-IN-12(化合物10b)对白血病(CCRF-CEM、HL-60TB、K-562和MOLT-4)、非小细胞肺癌(HOP-92)、结肠癌(COLO 205、HCT-116和SW-620)、肾脏(ACHN)和乳腺(MDA-MB-468)细胞系具有出色的抗增殖活性,GI%(生长抑制百分比)在80%到100%之间[1]。在常氧和低氧条件下,CDK2-IN-12对MDA-MB-468(IC50=1.37±0.07和3.03±0.11μM)的生长抑制活性比MCF-7细胞(IC50=6.80±0.17和15.10±0.82μM)[1]显著增强。

[参考文献]

[1]. Said MA, et al. Sulfonamide-based ring-fused analogues for CAN508 as novel carbonic anhydrase inhibitors endowed with antitumor activity: Design, synthesis, and in vitro biological evaluation. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112019.

CDK2-IN-12物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17N9O2S

[ 分子量 ]:
447.47

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