COX-2-IN-27

COX-2-IN-27用途

COX-2-IN-27是一种有效和选择性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为13.22、0.045和1.67µM。COX-2-IN-27具有抗炎活性[1]。
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COX-2-IN-27名称

[ CAS 号 ]:
2413565-17-8

[ 英文名 ]:
COX-2-IN-27

COX-2-IN-27生物活性

[ 描述 ]:

COX-2-IN-27是一种有效和选择性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为13.22、0.045和1.67µM。COX-2-IN-27具有抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1:13.22 μM (IC50)

COX-2:0.045 μM (IC50)

15-LOX:1.67 μM (IC50)


[体外研究]

COX-2-IN-27(化合物15b)显示出显著的COX-1选择性,SI值为293.78[1]。

[体内研究]

COX-2-IN-27(28µM/kg)在大鼠体内显示出强大的抗炎活性,在4小时和3小时内,与消炎痛相比,消肿抑制率分别为93.20%和109.08%[1]。

[参考文献]

[1]. Maghraby MT, et al. Novel class of benzimidazole-thiazole hybrids: The privileged scaffolds of potent anti-inflammatory activity with dual inhibition of cyclooxygenase and 15-lipoxygenase enzymes. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 1;28(7):115403.

COX-2-IN-27物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H24ClN7S3

[ 分子量 ]:
602.20

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