HDAC6-IN-5

HDAC6-IN-5用途

HDAC6-IN-5(化合物11b)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-5对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-5可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。
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HDAC6-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2413603-15-1

[ 英文名 ]:
HDAC6-IN-5

HDAC6-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6-IN-5(化合物11b)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-5对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-5可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

HDAC6:0.026 ± 0. μM (IC50)

HDAC1:0.09 ± 0.0 μM (IC50)

HDAC:0.16 ± 0.0 μM (IC50)

HDAC3:0.33 ± 0. μM (IC50)

HDAC2:0.48 ± 0.0 μM (IC50)

HDAC9:5.51 ± 0.0 μM (IC50)

HDAC5:7.19 ± 0.4 μM (IC50)

HDAC4:7.85 ± 0.6 μM (IC50)

HDAC7:9.13 ± 0.3 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC6-IN-5(化合物11b)以剂量依赖性方式诱导组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化,EC50值分别为0.58和8μM【1】

[参考文献]

[1]. Tseng HJ, et al. Synthesis and biological evaluation of acridine-based histone deacetylase inhibitors as multitarget agents against Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112193.

HDAC6-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H14BrN3O2

[ 分子量 ]:
408.25

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