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LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate用途

LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。

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LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate名称

[ CAS 号 ]:
2414974-55-1

[ 英文名 ]:
LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate生物活性

[ 描述 ]:

LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶

[ 靶点 ]

IC50: <1 μM (human LOXL2), <10 μM (bovine LOX)[1]

[体外研究]

LOX-IN-3二盐酸盐一水合物(化合物33)抑制牛LOX和人LOXL2活性,IC50值分别<10μM和<1μM[1]。LOX-IN-3二盐酸盐一水合物对LOXL1和LOXL2具有持续抑制作用[1]。LOX-IN-3一水合物对SSAO/VAP-1和MAO-B活性的抑制作用较小[1]。

[体内研究]

LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)(30 mg/kg；口服；一次)抑制大鼠赖氨酰氧化酶活性[1]。LOX-IN-3一水合物(10 mg/kg；口服；连续14天每天)可降低单侧输尿管梗阻(UUO)小鼠模型的肾纤维化[1]。LOX-IN-3二氯化氢一水合物(15 mg/kg；口服；每天21天)可减少小鼠的肺纤维化[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服,单剂量结果：完全消除赖氨酰氧化酶活性。8小时后,受试化合物的血浆浓度远低于IC50,恢复半衰期在2-3天(耳)到24小时(主动脉)之间。动物模型：小鼠单侧输尿管梗阻(UUO)急性肾纤维化模型[1]剂量：10mg/kg给药：口服灌胃,每日14天结果：肾脏重量和厚度增加,纤维化面积减少。动物模型：C57Bl/6小鼠,博莱霉素诱导的肺纤维化模型剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃,每日21天结果：显著降低Ashcroft评分和肺重量。

[参考文献]

[1]. Alison Dorothy Findlay, et al. Haloallylamine sulfone derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof. WO2020024017A1.

LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇Cl₂FN₂O₃S

[ 分子量 ]:
371.26

LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate

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