COX-2/5-LOX-IN-3

COX-2/5-LOX-IN-3用途

COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
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COX-2/5-LOX-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2481484-51-7

[ 英文名 ]:
COX-2/5-LOX-IN-3

COX-2/5-LOX-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

COX-2:5.45 μM (IC50)

COX-1:45.73 μM (IC50)

5-LOX:4.33 μM (IC50)


[体内研究]

COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)(p.o.；雄性Sprague-Dawley大鼠)在体内具有抗炎活性[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：2.622×10-5mol/kg给药：口服结果：4h后水肿抑制率(%I)达到58.77%。

[参考文献]

[1]. Qandeel NA, et al. Synthesis, in vivo anti-inflammatory, COX-1/COX-2 and 5-LOX inhibitory activities of new 2,3,4-trisubstituted thiophene derivatives. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:103890.

COX-2/5-LOX-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H16ClN3O2S

[ 分子量 ]:
361.85

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