PROTAC BRAF-V600E degrader-2

PROTAC BRAF-V600E degrader-2用途

PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
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PROTAC BRAF-V600E degrader-2名称

[ CAS 号 ]:
2417296-82-1

[ 英文名 ]:
PROTAC BRAF-V600E degrader-2

PROTAC BRAF-V600E degrader-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRAF-V600E降解剂-2(化合物12)是一种强效的BRAF-V600 E降解剂,其对于BRAF和BRAF-V6100E的Kds分别为14.4 nM和9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E降解器-2选择性降解BRAF-V600 E的激酶结构域,但不降解野生型BRAF。PROTAC BRAF-V600E降解物-2抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

BRAF-V600E:9.5 nM (Kd)

Braf:14.4 nM (Kd)

Cereblon


[参考文献]

[1]. Xiao-Ran Han, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.  

PROTAC BRAF-V600E degrader-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H39F2N7O8S

[ 分子量 ]:
839.86

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