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Compound 23

Compound 23用途

PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。
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Compound 23名称

[ CAS 号 ]:
2417296-84-3

[ 英文名 ]:
Compound 23

Compound 23生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRAF-V600E降解剂-1是一种有效的PROTAC BRAF-V600E降解剂,BRAF和BRAF-V400E的Kd值分别为2.4 nM和2 nM。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1通过泛素蛋白酶体系统(UPS)降解BRAF-V400E。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1可以抑制黑色素瘤细胞生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

BRAF-V600E:2 nM (Kd)

Braf:2.4 nM (Kd)


[体外研究]

PROTAC BRAF-V600E降解剂-1(化合物23)(1 nM-10μM；72 h)抑制A375和HT-29的细胞活性[1]。PROTAC BRAF-V600E降解剂-1(1-1000 nM；16小时或0-24小时)抑制A375细胞中的p-ERK和BRAF-V400E蛋白[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A375和HT-29浓度：1 nM-10μM培养时间：72 h结果：IC50s分别为46.5 nM和51 nM,抑制了A375和HT-29的细胞活力。Western Blot分析[1]细胞株：A375浓度：1、4、12、37、111、333和1000 nM培养时间：16小时或0-24小时结果：诱导ERK磷酸化降低。以剂量和时间依赖性方式抑制p-ERK和BRAF-V600E。

[参考文献]

[1]. Han XR, et al. Discovery of Selective Small Molecule Degraders of BRAF-V600E. J Med Chem. 2020 Apr 23;63(8):4069-4080.

Compound 23物理化学性质

[ 分子式 ]:
C48H54F2N10O10S

[ 分子量 ]:
1001.07

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥

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