Zoniporide hydrochloride

Zoniporide hydrochloride用途

Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。

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Zoniporide hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
241800-97-5

[ 中文名 ]:
Zoniporide hydrochloride

[ 英文名 ]:
Zoniporide hydrochloride

[英文别名 ]:

zoniporide dihydrochloride

Zoniporide hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (NHE-1)[1]

[体内研究]

Zoniporide(0.25-4 mg/kg；静脉注射；每小时持续2小时)引起开胸麻醉兔梗死面积的剂量依赖性减少(ED50=0.45 mg/kg/h)[1]。Zoniporide表现出适度的血浆蛋白结合,在猴子体内有1.5小时的t1/2,并且有一种主要的活性代谢物[1]。Zoniporide治疗显示AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5小时[2]。动物模型：兔[1]剂量：0.25,1,4mg/kg给药：每小时给药2小时；静脉注射结果：麻醉兔梗死面积呈剂量依赖性显著缩小。ED50为0.45mg/kg/h。动物模型：大鼠[2]剂量：1mg/kg给药：静脉注射(药代动力学分析)结果：AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5h。

[参考文献]

[1]. Tracey WR, et al. Zoniporide: a potent and selective inhibitor of the human sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE-1). Cardiovasc Drug Rev. 2003 Spring;21(1):17-32.

[2]. Guzman-Perez A, et al. Discovery of zoniporide: a potent and selective sodium-hydrogen exchanger type 1 (NHE-1) inhibitor with high aqueous solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 26;11(6):803-7.

Zoniporide hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈Cl₂N₆O

[ 分子量 ]:
393.270

[ 精确质量 ]:
392.091919

[ PSA ]:
112.18000

[ LogP ]:
4.71610

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Zoniporide hydrochloride

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Zoniporide hydrochloride物理化学性质

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