Zoniporide hydrochloride hydrate

Zoniporide hydrochloride hydrate用途

Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。

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Zoniporide hydrochloride hydrate名称

[ CAS 号 ]:
863406-85-3

[ 英文名 ]:
Zoniporide hydrochloride hydrate

[英文别名 ]:

Zoniporide hydrochloride monohydrate
Zoniporide monohydrochloride monohydrate

Zoniporide hydrochloride hydrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (NHE-1)[1]

[体内研究]

盐酸宗尼哌酯水合物(0.25-4mg/kg；静脉注射；每小时2小时)可导致开胸麻醉家兔梗死面积(ED50=0.45mg/kg/h)的剂量依赖性减小[1]。Zoniporide表现出适度的血浆蛋白结合,在猴子体内有1.5小时的t1/2,并且有一种主要的活性代谢物[1]。盐酸宗尼哌酯水合物处理显示AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg h/mL和0.5小时[2]。动物模型：家兔[1]剂量：0.25、1、4mg/kg给药：每小时一次,持续2小时；静脉注射结果：麻醉兔梗死面积明显缩小,呈剂量依赖性。ED50为0.45mg/kg/h。动物模型：大鼠[2]剂量：1mg/kg给药：静脉注射(药动学分析)结果：AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg/h/mL和0.5h。

[参考文献]

[1]. Tracey WR, et al. Zoniporide: a potent and selective inhibitor of the human sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE-1). Cardiovasc Drug Rev. 2003 Spring;21(1):17-32.

[2]. Guzman-Perez A, et al. Discovery of zoniporide: a potent and selective sodium-hydrogen exchanger type 1 (NHE-1) inhibitor with high aqueous solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 26;11(6):803-7.

Zoniporide hydrochloride hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉ClN₆O₂

[ 分子量 ]:
374.82500

[ 精确质量 ]:
374.12600

[ PSA ]:
122.40000

[ LogP ]:
4.03370

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Zoniporide hydrochloride hydrate安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi