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ML-SA5

ML-SA5用途

ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。

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ML-SA5名称

[ CAS 号 ]:
2418670-70-7

[ 英文名 ]:
ML-SA5

[英文别名 ]:

ML-SA5生物活性

[ 描述 ]:

ML-SA5是一种有效的TRPML1阳离子通道激动剂,它以285nM的EC50激活DMD肌细胞中的整个内体TRPML1(ML1)电流,并且比ML-SA1更有效。ML-SA5具有抗癌活性,可促进肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

ML-SA5(1-100μM,24小时)具有一定的细胞靶向特异性,在 12米和 MeWo公司细胞中可诱导大量细胞死亡,但完全保留正常黑素细胞。毫升-秒5还会导致 12米细胞中线粒体膜电位的丧失[1]。

[体内研究]

毫升-秒5(静脉注射,2-5毫克/千克每天,2.周)可使多线程小鼠的肌肉坏死减少70%以上,并减少中心有核纤维,表明毫升-秒5可通过促进肌球蛋白修复来改善多线程小鼠体内的肌肉萎缩,但对百万分之一基因敲除小鼠没有作用。此外,毫升-秒5可以通过百万分之一上调减少多线程小鼠的骨骼和心肌损伤[2]。

[参考文献]

[1]. Wanlu Du, et al. Lysosomal Zn2+ release triggers rapid, mitochondria-mediated, non-apoptotic cell death in metastatic melanoma. Cell Rep. 2021 Oct 19;37(3):109848.

[2]. Lu Yu, et al. Small-molecule activation of lysosomal TRP channels ameliorates Duchenne muscular dystrophy in mouse models. Sci Adv. 2020 Feb 7;6(6):eaaz2736.

ML-SA5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₄ClN₃O₄S₂

[ 分子量 ]:
457.995

[ 闪点 ]:
316.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
457.089661

[ LogP ]:
4.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

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