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JKE-1674

JKE-1674用途

JKE-1674是一种口服活性谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂。JKE-1674以与ML210同等的方式杀死细胞,并被铁下垂抑制剂完全解救[1]。

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JKE-1674名称

[ CAS 号 ]:
2421119-60-8

[ 英文名 ]:
JKE-1674

[英文别名 ]:

JKE-1674

JKE-1674生物活性

[ 描述 ]:

JKE-1674是一种口服活性谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂。JKE-1674以与ML210同等的方式杀死细胞,并被铁下垂抑制剂完全解救[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

[ 靶点 ]

GPX4[1]

[体外研究]

JKE-1674在细胞靶点结合试验中表现出与ML210无法区分的活性,包括在细胞中产生相同的+434Da GPX4加合物。JKE-1674以与ML210相等的方式杀死细胞,并被铁下垂抑制剂完全解救。JKE-1674在细胞中形成腈氧化物亲电试剂。JKE-1674脱水产生结合GPX4的腈氧化物亲电试剂。JKE-1674的稳定性远远高于氯乙酰胺抑制剂[1]。

[体内研究]

JKE-1674(50 mg/kg；p、 o.)可在口服化合物[1]的小鼠血清中检测到。动物模型：SCID小鼠[1]剂量：50 mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：可在口服该化合物的小鼠血清中检测到。

[参考文献]

[1]. Eaton JK, et al. Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophiles. Nat Chem Biol. 2020;16(5):497-506.

JKE-1674物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
595.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀Cl₂N₄O₄

[ 分子量 ]:
451.303

[ 闪点 ]:
313.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
450.086151

[ LogP ]:
3.35

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.651

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