ASK1-IN-3

ASK1-IN-3用途

ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
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ASK1-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2426705-19-1

[ 英文名 ]:
ASK1-IN-3

ASK1-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K

[ 靶点 ]

IC50: 33.8 nM (ASK1)[1]


[体外研究]

ASK1-IN-3(化合物14l)(10、20和50μM；48小时)以剂量依赖性方式诱导PARP裂解,这表明诱导HepG2细胞凋亡[1]。ASK1-IN-3(1-16μM；24小时)显著阻止G1期的周期进展[1]。凋亡分析细胞系：HepG2【1】浓度：10、20和50μM孵育时间：48小时结果：诱导PARP裂解呈剂量依赖性。细胞周期分析细胞系：HepG2【1】浓度：1、2、4、8和16μM孵育时间：24小时结果：在G1期显著阻滞周期进展。

[参考文献]

[1]. Zhang S, Huang C, Lyu X, et al. Discovery of a 2-pyridinyl urea-containing compound YD57 as a potent inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Eur J Med Chem. 2020;195:112277.

ASK1-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H18N8O2

[ 分子量 ]:
378.39

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