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J 104129富马酸酯

J 104129富马酸酯用途

J-104129是一种选择性的口服活性毒蕈碱M3受体拮抗剂(Ki=4.2nM)。J-104129对促进支气管扩张有效[1][2]。

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J 104129富马酸酯名称

[ CAS 号 ]:
244277-89-2

[ 中文名 ]:
J 104129富马酸酯

[ 英文名 ]:
(AR)-A-CYCLOPENTYL-A-HYDROXY-N-[1-(4-METHYL-3-PENTENYL)-4-PIPERIDINYL]BENZENEACETAMIDE FUMARATE

J 104129富马酸酯生物活性

[ 描述 ]:

J-104129是一种选择性的口服活性毒蕈碱M3受体拮抗剂(Ki=4.2nM)。J-104129对促进支气管扩张有效[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

[体内研究]

J-104129(10 mg/kg；口服；单一)在大鼠中表现出持续超过 10小时的持久支气管扩张作用[1] [2]J-104129(p.o.)在大鼠中拮抗 ACh公司诱导的支气管收缩,第50页值为 0.58毫克/千克[1]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1][2]。剂量：10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：抑制了支气管扩张活性。

[参考文献]

[1]. Mitsuya M, et al. J-104129, a novel muscarinic M3 receptor antagonist with high selectivity for M3 over M2 receptors. Bioorg Med Chem. 1999 Nov;7(11):2555-67.

[2]. Morihiro Mitsuya, et al. Discovery of a muscarinic M3 receptor antagonist with high selectivity for M3 over M2 receptors among 2-[(1S,3S)-3-sulfonylaminocyclopentyl]phenylacetamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2000, 8(4): 825-832.

J 104129富马酸酯物理化学性质

[ 沸点 ]:
744.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₆N₂O₂

[ 分子量 ]:
384.55

[ 闪点 ]:
404.1ºC

[ 精确质量 ]:
500.28900

[ PSA ]:
127.17000

[ LogP ]:
4.04190

[ 蒸汽压 ]:
2.77E-23mmHg at 25°C

J 104129富马酸酯

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