PROTAC SHP2 degrader-1
PROTAC SHP2 degrader-1用途
PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。
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PROTAC SHP2 degrader-1名称
[ CAS 号 ]:
2458219-65-1
[ 英文名 ]:
PROTAC SHP2 degrader-1
PROTAC SHP2 degrader-1生物活性
[ 描述 ]:
PROTAC SHP2降解剂-1是一种有效的SHP2降解剂。PROTAC SHP2降解剂-1诱导SHP2降解需要与VHL-1和SHP2蛋白结合,并且还依赖于去乙酰化和蛋白酶体[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
PROTAC SHP2降解剂-1(0,3,10,30,100,300 nM;12小时)以剂量依赖性方式有效降低SHP2蛋白,KYSE520和MV-4-11细胞的DC50值分别为6.0和2.6 nM[1]。PROTAC SHP2降解剂-1(100 nM;0,2,4,8,12,24小时)可在4小时内降低SHP2蛋白水平,并在KYSE520和MV-4-11细胞中在8小时内完全去除SHP2[1]。PROTAC SHP2降解剂-1(KYSE520细胞为0-100μM;MV-4-11细胞为0-10 nM;4天)在KYSE520和MV-4-11细胞中分别达到0.66μM和0.99 nM的IC50值[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:KYSE520和MV-4-11细胞浓度:KYSE520细胞为0-100μM;MV-4-11细胞的IC50值为0-10nm培养时间:4天结果:KYSE520和MV-4-11细胞的IC50值分别为0.66μM和0.99nm。Western Blot分析[1]细胞系:KYSE520和MV-4-11细胞浓度:0,3,10,30,100,300 nM培养时间:12小时结果:SHP2蛋白以剂量依赖性方式减少,KYSE520和MV-4-11细胞的DC50值分别为6.0和2.6 nM。Western Blot分析[1]细胞系:KYSE520和MV-4-11细胞浓度:100nm培养时间:0,2,4,8,12,24小时结果:在4小时内降低SHP2蛋白水平,在8小时内完成SHP2耗竭。
[参考文献]
PROTAC SHP2 degrader-1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C56H79ClN12O6S2
[ 分子量 ]:
1115.89
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标题:【PROTAC SHP2 degrader-1】PROTAC SHP2 degrader-1 CAS号:2458219-65-1【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/2458219-65-1_1696661.html