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Desethyl chloroquine diphosphate

Desethyl chloroquine diphosphate用途

Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
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Desethyl chloroquine diphosphate名称

[ CAS 号 ]:
247912-76-1

[ 中文名 ]:
4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N-ethylpentane-1,4-diamine;phosphoric acid

[ 英文名 ]:
Desethyl chloroquine diphosphate

[英文别名 ]:

Desethyl chloroquine diphosphate生物活性

[ 描述 ]:

Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

P. falciparum[1]


[体内研究]

对野生型和亨廷顿病(Q175/Q175)小鼠腹腔注射氯喹。LC-MS/MS用于比较血液、大脑和肌肉组织中氯喹及其代谢物的含量。氯喹的浓度较低(5-15M),但与上次给药后4-24小时内的血液或肌肉相比,在脑组织中更稳定。注射后24小时内,肌肉和血液中的活性氯喹代谢物地乙基氯喹水平降低,而大脑地乙基氯喹水平较低,在同一时间段内略有上升[3]。

[参考文献]

[1]. Ajayi FO, et al. Comparison of the partitioning in vitro of chloroquine and its desethyl metabolites between the erythrocytes and plasma of healthy subjects and those with falciparum malaria. Afr J Med Med Sci. 1989 Jun;18(2):95-100.

[2]. Vodicka P, et al. Assessment of chloroquine treatment for modulating autophagy flux in brain of WT and HD mice. J Huntingtons Dis. 2014;3(2):159-74.

[3]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

Desethyl chloroquine diphosphate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H28ClN3O8P2

[ 分子量 ]:
487.80900

[ 精确质量 ]:
487.10400

[ PSA ]:
212.09000

[ LogP ]:
2.68500

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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