RET-IN-19

RET-IN-19用途

RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
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RET-IN-19名称

[ CAS 号 ]:
2484919-71-1

[ 英文名 ]:
RET-IN-19

RET-IN-19生物活性

[ 描述 ]:

RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

[ 靶点 ]

EGFR:56.78 ± 4. μM (IC50)

Aurora A:0.242 ± 0. μM (IC50)

Aurora B:0.536 ± 45 μM (IC50)

MAP4K4:3.428 ± 0. μM (IC50)


[体外研究]

RET-IN-19(化合物59)显示RET-CCDC6驱动的LC-2/ad细胞的生长抑制,GI50为0.1067±0.004μM[1]。RET-IN-19(3μM)显示抑制LC-2/ad细胞迁移[1]。RET-IN-19抑制EGFR、极光A、极光B、Nek2、CSF-1R、MAP4K4、NIK和RET,IC50值分别为56.78±4.94、0.242±0.036、0.536±45.12、>200、1.65±0.235、3.428±0.150、>10和0.0068±0.0003[1]。

[参考文献]

[1]. Lakkaniga NR, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as inhibitors of RET: Design, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2020 Nov 15;206:112691.

RET-IN-19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H28N6O4S

[ 分子量 ]:
544.62

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