CXCR4 modulator-2

CXCR4 modulator-2用途

CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。

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CXCR4 modulator-2名称

[ CAS 号 ]:
2488943-55-9

[ 英文名 ]:
CXCR4 modulator-2

CXCR4 modulator-2生物活性

[ 描述 ]:

CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4:1.25 nM (IC50)

[体内研究]

CXCR4调节剂-2(10 mg/kg；IP；单次剂量)显著降低水肿重量(∼50%),并降低CXCR4s的表达[1]。动物模型：雄性裸鼠(6周,20 g；皮下注射50μLλ-卡拉胶)[1]剂量：10 mg/kg给药：IP；单次给药结果：显著减少水肿重量(∼50%),并降低CXCR4s的表达。

[参考文献]

[1]. Oum YH, et al. Discovery of novel aminopiperidinyl amide CXCR4 modulators through virtual screening and rational drug design. Eur J Med Chem. 2020;201:112479.

CXCR4 modulator-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₂N₈O₂

[ 分子量 ]:
428.53

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