Bcl-2-IN-9

Bcl-2-IN-9用途

Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。
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Bcl-2-IN-9名称

[ CAS 号 ]:
2490542-33-9

[ 英文名 ]:
Bcl-2-IN-9

Bcl-2-IN-9生物活性

[ 描述 ]:

Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bcl-2:2.9 μM (IC50, [1])


[体外研究]

Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)在体外抑制HL-60细胞[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)对WI-38细胞的细胞毒作用较低,细胞活力为91%[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)对白血病细胞显示出高选择性[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM)通过下调Bcl-1的表达并引起染色质致密和核碎裂来介导凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HL-60细胞浓度：1、10、20、40μM孵育时间：48小时结果：细胞生长和活力抑制至28.9%。细胞毒性试验[1]细胞系：WT-38细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：细胞毒性作用低。凋亡分析[1]细胞系：HL-60细胞浓度：1、10、20、40μM孵育时间：48小时结果：引起染色质致密化和核碎裂。

[参考文献]

[1]. Yukari Ono, et al. Design and synthesis of quinoxaline-1,3,4-oxadiazole hybrid derivatives as potent inhibitors of the anti-apoptotic Bcl-2 protein. Bioorg Chem. 2020 Aug; 104: 104245.

Bcl-2-IN-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31N7O3S

[ 分子量 ]:
533.65

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